Аналоги преднизолона с меньшими побочными эффектами

Хотя эти препараты имеют много общего относительно состава, показаний к применению и противопоказаний, в их свойствах можно найти отличия. Преднизолон обладает длительным лечебным действием — ,5 суток, а Дексаметазон характеризуется пролонгированным эффектом, который наблюдается на протяжении суток. Лечебное воздействие двух препаратов на организм оказывается по-разному. Кроме того, они по-разному оказывают влияние на водно-солевой баланс в организме.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Чем нас лечат: Преднизолон. Закупки, которые мы потеряли

Коваленко, д. Яременко, д. Шуба, д. Головач, д. Рекалов, д. Борткевич, д. Маньковский, д. Триполка, к. В современной ревматологической практике применяются такие синтетические ГК, как преднизон, преднизолон, метилпреднизолон, бетаметазон, дексаметазон и триамцинолон. Нет ни одного ревматического заболевания, при котором в тех или иных режимах не находили бы применения ГК, хотя их роль и возможности существенно различаются в зависимости от конкретной патологии табл. При системных заболеваниях соединительной ткани и васкулитах ГК являются препаратами первого ряда, без которых невозможно достижение клинико-лабораторной ремиссии.

По химическому составу ГК подразделяются на нефторированные преднизон, преднизолон, метилпреднизолон и фторированные бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон, флуметазон и др.

На этом основывается рекомендация избегать применения дексаметазона, триамцинолона и бетаметазона у пациентов с дерматомиозитом или с известной миопатией. Синтетические ГК более активные, чем природные гормоны, поэтому действуют в меньших дозах. При сходной направленности действия синтетические ГК характеризуются различным соотношением глюкокортикоидных и минералокортикоидных свойств — соответственно, различаются и выраженность противовоспалительного действия, и профили побочных эффектов.

Исходя из этих различий составлены таблицы относительной эффективности и эквивалентных доз ГК табл. В связи с этим кортизон и гидрокортизон, с которых начинался терапевтический триумф ГК 70 лет назад, в настоящее время применяются для лечения заболеваний с гипофункцией надпочечников, а не с противовоспалительной целью.

Также ГК классифицируются по длительности действия, которая зависит от периода полувыведения табл. Быстрее всего выводятся из организма кортизон и кортизол. К препаратам средней длительности действия относят преднизолон, метилпреднизолон и триамцинолон, к длительно действующим — дексаметазон и бетаметазон. Не рекомендуется назначать ГК с длительным периодом полувыведения для длительного приема во избежание подавления выработки собственных глюкокортикоидных гормонов.

Поэтому дексаметазон и бетаметазон используются в основном для стартовой и интенсивной терапии. Если необходима длительная терапия, предпочтение отдается преднизолону и метилпреднизолону, которые характеризуются оптимальным балансом противовоспалительного эффекта и побочных действий. Для рационального использования ГК необходимо иметь представление о механизмах действия и их особенностях у разных представителей этой группы препаратов.

На сегодняшний день известно, что ГК различаются по путям реализации своего иммуносупрессивного и противовоспалительного потенциала. Выделяют два пути действия ГК: геномный и негеномный F.

Buttgereit et al. Связываясь с GRa, ГК воздействуют на внутриклеточные сигнальные пути, идущие от мембраны к ядру и опосредующие экспрессию генов синтеза провоспалительных факторов, а также регулируют жизненно важные метаболические процессы в клетке.

ГК стимулируют выработку липокортина, ГК стимулируют выработку липокортина, который блокирует фосфолипазу А2. В результате блокируется распад фосфолипидов с образованием арахидоновой кислоты и, следовательно, нарушается синтез провоспалительных лейкотриенов и простагландинов.

Блокада ядерного транскрипционного фактора каппа B NF-kB приводит к угнетению синтеза интерлейкинов 1 и 6, фактора некроза опухоли-a TNF-a , металлопротеиназ. NF-kB также влияет на активность индуцибельной NO-синтазы, с которой связано развитие цитотоксического окислительного стресса и системной воспалительной реакции. Посредством сложной модуляции цитокинов, интерлейкинов и молекул адгезии, а также вмешательства в процессы пролиферации и синтеза белка ГК блокируют чрезмерную активацию практически всех клеточных звеньев иммуновоспалительного ответа, включая макрофаги, моноциты, эндотелиальные клетки, базофилы, фибробласты и лимфоциты.

Таким образом, противовоспалительный и иммуномодулирующий эффекты ГК реализуются сразу несколькими параллельными путями. Их объясняют непосредственным взаимодействием молекул ГК с биомембранами, а также стероидоселективными мембранными рецепторами.

Выделяют четыре основных группы негеномных эффектов:. Самыми выраженными негеномными эффектами обладают дексаметазон и метилпреднизолон. Они реализуются, начиная с 60 мг в преднизолоновом эквиваленте. Поэтому именно эти препараты в высоких дозах применяются для пульс-терапии в ревматологии.

Следует отметить, что ГК блокируют воспалительный каскад на более высоком уровне, чем это делают нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. Если сравнивать ГК с другими противовоспалительными препаратами, которые применяются для лечения ревматических заболеваний сульфасалазин, соли золота, метотрексат, циклоспорин, антитела к TNF-a , то действие ГК на синтез цитокинов и другие факторы воспаления, а также функции иммунокомпетентных клеток более универсальное и всеобъемлющее.

Продолжается изучение механизмов реализации многочисленных внутриклеточных эффектов ГК. Есть основания полагать, что некоторые различия между ГК обусловлены особенностями их рецепторного взаимодействия. Доказано существование двух типов глюкокортикоидных рецепторов — GRa и GRb, которые экспрессируются в цитоплазме практически всех клеток организма. GRb представлены в меньшем количестве и не связывают ГК. В некоторых, но не всех исследованиях было установлено, что GRb оказывают доминантное негативное влияние на GRa-индуцированную трансактивацию ГК-зависимых генов C.

Bamberger et al. Hauk et al. Oakley et al. При аутоиммунных воспалительных заболеваниях возможна гиперэкспрессия GRb, что нередко приводит к развитию устойчивости к ГК. То есть существование GRb может объяснять терапевтические неудачи ГК-терапии. Тем не менее есть данные о том, что реакция GRb неодинакова под воздействием различных ГК. По данным О.

Fruchter и соавт. Fruchter et al. Полученные данные свидетельствуют о том, что метилпреднизолон может быть препаратом выбора при развитии резистентности к другим ГК. В году E. Cathcart и соавт. С этого момента началось формирование концепции пульс-терапии ГК. Пульс-терапия — интермиттирующее введение препаратов в супрафармакологических дозах для усиления терапевтического эффекта и снижения риска побочных эффектов. Buttgerent et al.

Для пульс-терапии ГК применяются как самостоятельно, так и в сочетании с цитостатиками чаще всего циклофосфаном , плазмаферезом или внутривенным введением иммуноглобулина. Показаниями к пульс-терапии являются тяжелые ревматические заболевания и системные заболевания соединительной ткани с риском опасных для жизни исходов ревматоидный васкулит, тяжелое рефрактерное течение анкилозирующего спондилита, волчаночный нефрит, поражения центральной нервной системы, тяжелые васкулиты, дерматомиозит и др.

Пульс-терапия противопоказана при наличии у пациента инфекционного заболевания, язвы желудка, глаукомы, плохо контролируемой артериальной гипертензии АГ , декомпенсированного сахарного диабета СД. Однако все противопоказания являются относительными, когда речь идет о спасении жизни. В реализации выраженного терапевтического действия высоких доз ГК важную роль играют быстрые негеномные эффекты — стабилизация клеточных мембран и мембран органелл, снижение проницаемости капиллярного эндотелия, защита клеток от цитотоксического воздействия.

Чаще всего для проведения пульстерапии ГК в клинической практике используется метилпреднизолон, который характеризуется продолжительным действием ч после инфузии и линейным характером связывания с белками плазмы крови концентрация метилпреднизолона в плазме крови соответствует дозе вводимого препарата.

Противовоспалительный эффект метилпреднизолона превосходит по выраженности таковой у кортизона, гидрокортизона, преднизолона и преднизона, а минералокортикоидный — практически не проявляется.

В зависимости от индивидуальных особенностей пациента и клинической ситуации врач может использовать один из вариантов пульс-терапии ГК В. Насонова, Е. Насонов и др. Нет специальных показаний к проведению мини-, миди и классической пульстерапии. Режим определяется в индивидуальном порядке с учетом тяжести состояния, риска развития побочных эффектов и противопоказаний. Для предупреждения побочных эффектов следует избегать чрезмерно быстрого введения ГК и проводить мониторинг состояния пациента во время и после инфузии.

Большинство побочных эффектов появляется во время введения препарата или через несколько часов, очень редко — на вторыетретьи сутки. В связи с тем, что побочные эффекты требуют быстрой коррекции например, гипергликемия , пульс-терапию следует проводить только в условиях стационара.

Вмешательство синтетических ГК, применяемых с лечебной целью, в различные метаболические пути практически всех клеток организма обусловливает широкий спектр нежелательных эффектов табл. Некоторые авторы выделяют минимальные опасные дозы, ниже которых развитие побочного эффекта маловероятно или незначимо G.

RuizIrastorza et al. Rheumatology, Jul; 51 7 : Kavanaugh et al. Rheumatology, ; 53 10 : Также побочные эффекты ГК классифицируются по времени возникновения.

Например, остеопороз, гипергликемия и синдром Кушинга наблюдаются рано, с первых месяцев лечения, а катаракта относится к отсроченным кумулятивным последствиям длительного приема ГК.

В клинической практике следует отличать действительно опасные и неприемлемые побочные явления от предвзятости и стереотипов, которые ухудшают комплаенс и несут риск терапевтических неудач. Значение некоторых побочных эффектов склонны преувеличивать и драматизировать как пациенты, так и врачи. Вместе с тем с появлением более совершенных молекул ГК в частности, метилпреднизолона и новых результатов исследований развеян ряд мифов, касающихся побочных эффектов ГК.

Нельзя автоматически переносить данные о плохом профиле переносимости высоких доз ГК на пациентов, которые принимают низкие дозы. Кроме того, в клинической практике иногда бывает трудно отличить побочные эффекты от признаков прогрессирования или осложнений заболевания, по поводу которого они назначены.

Так, увеличение массы тела, характерное для высоких доз ГК, минимизировано при использовании низких доз современных молекул ГК и может быть связано не столько с метаболическими эффектами ГК, сколько со снижением активности воспаления и уменьшением явлений ревматоидной кахексии.

Похожая прибавка массы тела отмечена также у пациентов, получающих ингибиторы TNF-a M. Jurgens et al. Согласно данным Piper и соавт. Piper et al. Однако воспалительная активность РА и ограничение физической активности пациентов при этом заболевании являются не менее важными факторами риска развития остеопороза, чем остеорезорбтивный эффект ГК M. Van der Goes.

Одним из опасных побочных эффектов ГК является гипергликемия, которая может привести к манифестации СД у лиц без такого диагноза или к срыву компенсации у пациентов с диагнозом СД, получающих лечение.

Miloslavsky et al. Составляющими этого показателя являются оценки индекса массы тела, толерантности к глюкозе, АГ, данные липидного обмена, показатели минеральной плотности костной ткани, выраженность стероидной миопатии, кожных изменений, нейропсихиатрические изменения и инфекции.

Преднизолон Никомед : инструкция по применению

Препараты подгрупп исключены. Природные глюкокортикоиды и их синтетические аналоги применяются в медицине при надпочечниковой недостаточности. Кроме того, при некоторых заболеваниях используются противовоспалительные, иммунодепрессивные, противоаллергические, противошоковые и другие свойства этих препаратов. Начало применения глюкокортикоидов в качестве лекарственных средств ЛС относится к м гг.

Что лучше: дексаметазон или преднизолон?

Глюкокортикостероиды — синтетические или естественные препараты комплексного действия, применяют для лечения различных сложных заболеваний. Средства оказывают противоаллергический, противовоспалительный, противошоковый эффект. Выделяют из тканей животных, по структуре схожи с человеческими гормонами. В лечении чаще используют синтетические аналоги средства, они имеют меньшее количество побочных реакций, более продолжительное время действия. Но натуральные гормоны более эффективны, их целесообразно применять в экстренных случаях.

Глюкокортикоиды: инструкция по применению, виды и общее понятие о препаратах

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета. Синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени с образованием комплекса, индуцирующего образование белков в т. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота , приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозофосфатазы повышение поступления глюкозы из печени в кровь ; увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз активация глюконеогенеза ; способствует развитию гипергликемии. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран особенно лизосомальных и мембран органелл.

Преднизолон Никомед - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: «Вести Алтай» выяснили, появится ли преднизолон в аптеках края

Фармакологическая группа — Глюкокортикостероиды

Коваленко, д. Яременко, д. Шуба, д. Головач, д. Рекалов, д.

В начале августа появилась информация от аналитической компании Headway о срыве госзакупок жизненно важных лекарственных препаратов на сумму 39,7 млрд рублей. Перебои поставок отразились на пациентах: на протяжении всего месяца жители разных уголков страны — от Сочи до Оренбурга и от Нижнего Новгорода до Хабаровска — жаловались на отсутствие лекарств в аптеках.

Санкт-Петербургское государственное бюджетное учреждение здравоохранения. Большая Подъяческая ул. Глюкокортикостероиды — это достаточно большая гормональные препараты, которые достаточно назначаются при лечении аутоиммунных ревматологических заболеваний. К ним относятся такие лекарственные препараты, как преднизолон, дексаметазон, дексона, полькортолон, кеналог, дипроспан, флостерон, метипред, солумедрол и др. Терапия глюкокортикостероидами занимает в некотором смысле промежуточное положение между нестероидными противовоспалительными препаратами диклофенак, мелоксикам, нимесулид и др. Гормональные препараты могут назначаться самостоятельно, но чаще всего в комбинации с базисными и противовоспалительными средствами. Глюкокортикостеоиды способны тормозить аутоиммунное воспаление и тем самым разрушение суставов, поражение внутренних органов и оказывают выраженное противовоспалительное действие, проявляя свой эффект почти также быстро как и НПВС в течение нескольких часов.

Комментариев: 1

  1. lmarchukova:

    и холод и жару воспринимаю по философски…